【主要成分】青霉素钠
【性 状】本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】药效学 青霉素属杀菌性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长
期的敏感菌分裂旺盛，细胞壁处于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成细胞壁，在
渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌，此时不需合成细胞壁，则青霉素不起杀菌作
用，不应将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”（如氟苯尼考、四环素类、
红霉素等）合用。后者使细菌处于生长抑制状态，导致青霉素不能发挥作用。青霉素为窄谱抗生素，主要
对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆
菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真
菌和病毒均不敏感。
药动学 青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速，15～30 分钟达血药峰浓度，肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml
以上的时间为6～7 小时。青霉素可广泛分布到全身各组织，并可进入胎儿循环，以肾、肝、肺、肌肉、小
肠和脾的浓度较高；骨骼、唾液和乳汁含量较低。很难进入脑脊液，其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓
度的1％～3％，炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5％～30％。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5％
～20％。乳室注入青霉素，最初几小时可大量吸收，但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道，在
乳室内注入10 万单位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26 单位/ml 至24 小时。青霉素小部分在肝内代
谢，大部分以原形排泄。在肾功能正常情况下，50％～75％自肾脏排出，其中90％通过肾小管分泌，因
排出迅速，故体内消除较快。青霉素的血浆蛋白结合率约50％。半衰期较短，种属间的差异较小，所有家
畜的半衰期为0.5～1.2小时。表观分布容积也较小，一般为0.2～0.3 L/kg，血浆浓度较高，组织浓度较低。
【药物相互作用】
1、青霉素与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，呈现协同作用。
2、大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。
3、重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物，呈酸性的葡萄糖
注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性，禁止配伍。
4、胺类与青霉素可形成不溶性盐，可以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。
5、青霉素钠水溶液与一些药物溶液（如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、
盐酸四环素、B 族维生素及维生素C）不宜混合，否则可产生混浊、絮状物或沉淀。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。主要用于革兰氏阳性菌感染，亦用于放线菌及钩端螺旋体等的感染。
【用法与用量】以青霉素钠计。肌内注射：一次量，每1kg 体重，马、牛1 万～2 万单位；羊、猪、驹、犊2 万～3 万
单位；犬、猫3 万～4 万单位；禽5 万单位。一日2～3 次，连用2～3 日。临用前，加灭菌注射用水适
量使溶解。
【不良反应】1、主要是过敏反应，大多数家畜均可发生，但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛，全身
反应为荨麻疹、皮疹，严重者可引起休克或死亡。
2、对某些动物，青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
【注意事项】1、青霉素钠易溶于水，水溶液不稳定，很易水解，水解率随温度升高而加速，因此注射液应在临用前配
制。必需保存时，应置冰箱中（2～8℃），可保存7 天，在室温只能保存24 小时。
2、应了解与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素的药效。
3、大剂量注射可能出现高钠血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果。
4、治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。
【休 药 期】0 日；弃奶期72 小时。
【规 格】按C16H17N2NaO4S计算0.96g(160万单位)
【贮 藏】通风、干燥、无污染处保存。
【包 装】1g×10瓶/盒
